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甲硝唑是一種抗厭氧菌藥，常用于治療腸道和腸外阿米巴病、口腔和腦部原蟲(chóng)感染等。它是一種人工合成的硝基咪唑類(lèi)藥物，能夠破壞細菌的DNA，從而影響細菌的生存和繁殖。以下是對于甲硝唑的簡(jiǎn)要點(diǎn)評： 優(yōu)點(diǎn)： 1. 有效性：甲硝唑對于許多類(lèi)型的感染都有效，包括阿米巴病和各種厭氧菌感染。 2. 廣譜性：它可以對抗多種類(lèi)型的細菌和原蟲(chóng)感染，使得它在多種疾病的治療中都有應用。 3. 安全性：甲硝唑的副作用相對較小，常見(jiàn)的包括胃腸道不適、頭痛、皮疹等，但通常較輕微。 缺點(diǎn)： 1. 耐藥性：長(cháng)期使用甲硝唑或濫用抗生素可能會(huì )導致細菌產(chǎn)生耐藥性，降低甲硝唑的治療效果。 2. 相互作用：甲硝唑可能會(huì )與其他藥物發(fā)生相互作用，例如酒精和一些抗凝藥物，使用時(shí)應予以注意。 3. 肝腎損傷：甲硝唑主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝，因此可能會(huì )對這兩個(gè)器官造成一定的負擔。 使用甲硝唑時(shí)，應遵循醫生的建議和處方，按時(shí)按量服用藥物，同時(shí)注意觀(guān)察可能的副作用。如有任何不適或疑問(wèn)，應及時(shí)向醫生報告。甲硝唑
藥物
基本信息
中文名
甲硝唑
別名
1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇
沸點(diǎn)
405攝氏度
藥品類(lèi)別
基本藥物
適應癥
腸道和腸外阿米巴病
用法用量
遵醫囑
不良反應
胃腸道反應惡心、嘔吐、食欲不振
注意事項
肝腎功能不全者慎用
熔點(diǎn)
159-161℃
電子產(chǎn)品類(lèi)別
抗厭氧菌藥、抗滴蟲(chóng)藥
結構式
C6H9N3O3
CAS號
443-48-1
性狀
硝基咪唑衍生物
外文名
Metronidazole
化學(xué)式
C6H9N3O3
外觀(guān)
白色或淡黃色結晶粉末
安全性描述
S36/37；S45；S53
危險性描述
T
危險性符號
R40；R46；R45
EINECS登錄號
207-136-1
密度
1.45g/cm3
閃點(diǎn)
199攝氏度
折射率
1.612
相對分子質(zhì)量
172
水溶性
微溶
分子量
171.154
化合物簡(jiǎn)介
生產(chǎn)方法
1.由2-甲基-5-硝基咪唑與環(huán)氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，在30-40℃逐次加入環(huán)氧乙烷，并在加料中間加硫酸。加畢，反應1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過(guò)濾。濾液用氫氧化鈉溶液調至pH=10，放置冷卻，過(guò)濾，水洗至近中改建。用水重結晶。活性炭脫色，即得甲硝唑。
用途
藥典標準
【鑒別】(1)取本品約10mg，加氫氧化鈉試液2ml微溫，即得紫紅色溶液；滴加稀鹽酸使成酸性即變成黃色，再滴加過(guò)量氫氧化鈉試液則變成橙紅色。(2)取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)4ml，應能溶解；加三硝基苯酚試液10ml，放置后即生成黃色沉淀。(3)取吸收系數項下的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄ⅣA）測定，在277nm的波長(cháng)處有最大吸收，在241nm的波長(cháng)處有最小吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集112圖）一致。
【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色取本品，加乙醇溶解并稀釋成每1ml中約含5mg的溶液，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2號標準比色液（附錄Ⅸ A）比較不得更深。有關(guān)物質(zhì)避光操作。取本品約100mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2-甲基-5-硝基咪唑對照品約20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液2ml與對照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（20:80）為流動(dòng)相，檢測波長(cháng)為315nm，理論板數按甲硝唑峰計算不低于2000，甲硝唑峰與2-甲基-5-硝基咪唑峰的分離度應不小于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使甲硝唑色譜峰的峰高為滿(mǎn)量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖如有與2-甲基-5-硝基咪唑相同保留時(shí)間的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積的0.5倍（0.1%）；各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積（0.2%）。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過(guò)0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。
【含量測定】取本品約0.13g，精密稱(chēng)定，加冰醋酸10ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.12mg的C6H9N3O3。
藥物說(shuō)明
藥理學(xué)
除用于抗滴蟲(chóng)和抗阿米巴原蟲(chóng)外，近年來(lái)，廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無(wú)效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；③梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風(fēng)桿菌；④部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好（>80%），口服250mg或500mg,1?2小時(shí)血清藥物濃度達峰，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以后每6小時(shí)滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩 態(tài)時(shí)峰濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛，可進(jìn)入唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進(jìn)入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內，經(jīng)側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%?80%），少量由糞排出（6%?15%）。t1/2約為8小時(shí)。
適應癥
主要用于治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素（TAT）聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。
用法和用量
由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫囑。
不良反應
消化道反應最為常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。
禁忌癥
有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統疾患和血液病者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。
注意事項
（1）經(jīng)肝代謝，肝功能不全者藥物可蓄積，應酌情減量。（2）應用期間應減少鈉鹽攝入量，如食鹽過(guò)多可引起鈉潴留。（3）可誘發(fā)白色念珠菌病，必要時(shí)可并用抗念珠菌藥。（4）可引起周?chē)窠?jīng)炎和驚厥，遇此情況應考慮停藥（或減量）。（5）可致血象改變，白細胞減少等，應予注意。本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
藥物相互作用
（1）本品可減緩口服抗凝血藥(如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時(shí)間延長(cháng)。（2）西咪替丁等肝酶抑制劑可使本品減速消除而增效。（3）本品可抑制乙醛脫氫酶，因而可加強乙醇的作用，導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥后1周內，禁用含乙醇飲料或藥品。
制劑
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